Ezetimibe xolesterin darajasini tushiradigan doridir. FDA 2002 yildan buyon tasdiqlangan va Vytorin kabi simvastatin ( statin preparati) bilan birgalikda mustaqil dori (Zeta) sifatida sotiladi. Biroq, ezetimib, uning kiritilishidan beri biroz tortishuvlarga duch keldi va mutaxassislar hali lipid buzilishlarini davolashda tegishli joy haqida bahslashmoqda.
Ezetimibe
Ezetimibe ichaklardan xolesterinning emishini oldini oladi.
Odatda, ichakdan so'rilgan xolesterin jigarga yuboriladigan chilomikrallar tomonidan olib boriladi, bu erda u bir nechta muhim jarayonlarda qo'llaniladi. Emzirab ketgan xolesterin miqdori ezetimib tomonidan kamaytirilganda, jigar qonni aylanib yuradigan lipoproteinlardan chiqarib, xolesterinni etkazib berishga to'g'ri keladi. Shunday qilib, xolesterinning qon darajasi kamayadi.
Odatda, ezetimib yoki o'zi yoki statin bilan birgalikda qondagi LDL xolesterol miqdorini taxminan 15% kamaytiradi.
Ezetimibning salbiy ta'siri
Odatda, ezetimib yaxshi muhosaba qilinadi. Bulantı, diareya va allergik reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin. Myopati (mushaklarning yon ta'siri) ezetimib bilan bildirilgan bo'lsa-da, statinlar bilan ko'rilgan miyopatiyaga o'xshash bo'lsa, bu muammolarning kelib chiqish darajasi statinlarga qaraganda ancha past bo'ladi. Aslida, ezetimibni, yuqori doz statinlar bilan ko'rilgan miyopati holda istalgan xolesterin miqdorini kamaytirish uchun kam dozli statinga qo'shilishi mumkin.
Ezetimibe bilan bahs
Eztimot birinchi marta ma'qullanganda, u Vytorin (ezetimibe va simvastatin) kabi juda ko'p sotilgan va sotish juda zo'r edi. Siz shirin, qaynoq Suzie xolangizni katta miqdorda qulupnay qisqichbaqasimon A la rejimiga solishtirganda tez-tez reklama qilishingiz mumkin. Bu Vytorin edi.
Ko'rib turganimizdek, bu reklamalar ishlayotgan paytda, va Merck milliardlab dollarlik Vytorin sotgan bo'lsa-da, Merck homiylik qilgan ENHANCE tadqiqotiga bag'ishlangan klinik tadqiqotlar kechiktirildi (shubhali, ba'zilari). ENHANCE, Vytorin'in simvastatin'den ko'proq aterosklerotik plaklar takomillashtirishni maqsad qilgan. Natijalar 2008 yilda nashr etilganida, Vytorin bilan davolangan kishilar simvastatinni qabul qilgandan ko'ra biroz yomonroq (yaxshi emas) bo'lgan.
Ushbu salbiy natijalar sababli (va ko'pchilik bu natijalarni hisobotda kechikish haqida kamida e'tiborga olmasligini hisobga olgan holda), ezetimiblarning sotuvi o'tkazildi. Reklamalar butunlay g'oyib bo'ldi.
EZSITIBga bo'lgan qiziqish 2014 yildan boshlab, IMPROVE-IT tadqiqotining natijalari e'lon qilinganidan keyin yana bir bor jonlandi. Ushbu tekshiruvda akut koronar sindromli (ACS) bo'lgan bemorlar faqat Vytorin yoki simvastatinni olish uchun randomize qilindi. 6 yildan keyin Vytorin olgan bemorlar kam sonli klinik natijalarga erishdilar (ACS uchun kamroq o'qiydigan va undan keyingi bypass jarrohligiga yoki stentslarga bo'lgan ehtiyoj kam), lekin hayotda farq yo'q edi.
"IMPROVE-It" tadqiqotining kichik guruh tahlillari Vytorin guruhida ko'rilgan deyarli barcha foyda diabet kasalligi bilan tasdiqlanishi mumkinligini ko'rsatdi.
Diabetsiz odamlarda ezetimib qo'shishdan foyda yo'q.
Ezetimibe qachon foydalanish kerak?
Umuman olganda, ezetimibdan foydalanish juda cheklangan bo'lishi kerak. 2013 yilda xolesterin miqdori bo'yicha nashr qilingan qo'llanma aniq maqsadli xolesterin darajasini davolashni tavsiya etmaydi. Aksincha, ular statin preparatini qo'llash-qilmaslik haqida qaror qabul qilishga e'tibor berishadi. Shunday qilib, ezetimib kabi "ikkinchi darajali" xolesterinni kamaytiruvchi dorilar ushbu ko'rsatmalar bo'yicha juda kam o'rin egallaydi. Ba'zida shifokorlar yuqori dozda statinlarda bo'lishi kerak bo'lgan odamlarda ezetimib va kam doz statinlarni belgilaydi, ammo yuqori dozalarga toqat qila olmaydi.
Bundan tashqari, har qanday dozada statinlarni qabul qila olmaydigan bemorlardagi statinlar o'rniga ba'zida ezetimib ishlatiladi.
Nihoyat, IMPROVE-IT tadqiqotlari asosida, ko'plab kardiolog shifokorning yangi AKS ni olgan diabetik bemorlarda ezetimib va statinni qo'llashni oqilona deb hisoblaydi.
Ushbu bir nechta klinik vaziyatlardan tashqari, hozirgi kunda ezetimiblarni olish uchun juda ko'p sabab yo'q.
> Manbalar:
> Jonnon CP, Blazing MA, Giugliano RP va boshq. Ezetimibe O'tkir Koroner Sendromlardan so'ng Statin Terapiyasiga qo'shildi. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelin JJ, Akdim F, Stroes ES va boshqalar; Tadqiqotchilar: Simvastatin yoki oilaviy giperkolesterolemiyada Ezetimibsiz. N. Engl. J.Med. 358, 1431-1443 (2008).