Manbaga ko'ra, 1928 yoki 1929 yillarda Sir Aleksandr Fleming "mog'oq suvi" Petri idishlarida bakteriyalarni o'ldirishi mumkinligini aniqladi. Oksford universitetida Fleming va boshqalar bu mog'or suvi ichidan penitsillinni ajratishgan. Ikkinchi jahon urushi tufayli inglizlar etarli miqdordagi penitsillin ishlab chiqara olmadilar, shuning uchun Qo'shma Shtatlar ishlab chiqarishni o'z qo'llariga oldi va penitsillinni keng tarqalgan qildi.
1940-yillarda antibiotiklarni keng qo'llashdan oldin odamlar odatda pnevmoniya, septisemi (qon infektsiyasi), gonoreya va undan ko'p o'lishlari mumkin edi. Penitsillinni kiritish antibiotik yoshini ilgari surdi.
Penisilin nima?
Penisilinlar tiazolidin rishtasiga ulangan b-laktam (beta-laktam) halqasidan iborat bo'lgan tabiiy yoki semisintetik birikma. Penisilinlar shuningdek o'zgarmaydigan kompozitsiyalar yon zanjirlariga ham ega. Ushbu yon zanjirlar har bir penitsillinning antibakterial faolligini aniqlaydi.
Penitsillinlarning beshta klassi mavjud:
- Tabiiy penitsillinlar (Penicillin G)
- Aminopensilin (ampitsillin)
- Penitsillinaza chidamli penitsillinlar (kloxatsillin va nafzilin deb hisoblang)
- Antipseudomonal penitsillinlar (tijarillinni nazarda tuting)
- Kengaytirilgan spektrli penitsillinlar (o'ylayman, piperakillin)
Harakatlar mexanizmi
Ko'p hollarda penitsillin bakteritsiddir ( bakteriyostatikdan farqli o'laroq) va bakteriyalarni to'g'ridan-to'g'ri reproduksiyani buzmasdan o'ldiradi.
Shunday qilib, penitsillinlar tezda sezuvchan bakteriyalarni o'ldirishi mumkin.
Ayniqsa, penitsillinlar bakteriyalarning devorlarida peptidazalar (fermentlar) bo'lgan penitsillin bilan bog'laydigan oqsillarga (PBP) bog'lanadi. Agar penitsillin bakteriyalarning o'ziga xos PBPsi uchun yuqori likqa ega bo'lsa, u yaxshi ishlaydi.
PBPlarga ulanish orqali penitsillinlar peptidoglikan birikmasini va o'zaro bog'lamni inhibe qiladi va hujayra devori tuzilishini buzadi.
Bakterial hujayra devoridagi bu yoriqlar bakteriyalarni o'z-o'zini yo'q qilishga (avtolizga) olib keladi.
Ko'pgina bakteriyalarni o'ldirish bakteriyalarni ko'paytirishning eksponent rivojlanish bosqichida sodir bo'ladi.
Ko'pincha penitsillinlar faqat gram-musbat bakteriyalarga qarshi faol bo'ladi. Gram-salbiy bakteriyalar lipopolisakkarid qatlamiga yoki tashqi membranaga ega, bu esa penitsillinlarning hujayra devorini buzishi va PBSlarga kirishini qiyinlashtiradi.
Penitsillinli beta-laktam rishtasi ishlashi uchun butunlay saqlanib qolishi kerak. Qarshilikning asosiy vositasi sifatida, ko'plab bakteriyalar beta-laktamazlar ishlab chiqaradi, bu esa penitsillinli beta-laktam rishtasini shakllantiradigan va uni foydasiz qilib qo'yadigan ferment hosil qiladi.
Davolash
Penisilin planshetlar, kapsulalar va inklyuziya uchun eritmalar sifatida mavjud. Penisilinlar, odatda, oshqozon-ichak tizimidan yaxshi so'riladi va tanada keng tarqaladi. Ko'p hollarda penitsillin siydik bilan chiqariladi.
Garchi bakterial qarshilik modellari penitsillinlarning samaradorligini jiddiy ravishda inhibe qilsa-da, ko'p hollarda penitsillinlar turli infektsiyalarni davolash uchun foydalanish mumkin:
- Pnevmoniya kabi yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari
- Siydik yo'li infektsiyalari
- Septicemiya
- Suyak va qo'shma infektsiyalar
- Menenjit
- Qorin bo'shlig'i ichi infektsiyalari
- Gonoreya va sifiliz kabi jinsiy yo'l bilan o'tadigan infektsiyalar
Shunisi e'tiborliki shundaki, penitsillinlar tifo va Lyme kasalligining oldini olish uchun ishlatilgan.
Salbiy ta'sir
Penitsillinlarning umumiy salbiy ta'siri yumshoq diareya, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i va vaginal xamirturushlarni o'z ichiga oladi. Ba'zida penitsillinlar keng tarqalgan döküntü, kestirib, va anafilaksi va o'tkir interstisyel nefrit kabi jiddiy haddan tashqari sezuvchanlik yoki allergiya reaktsiyalariga olib kelishi mumkin.
Penitsillin allergiyasi uchun eng yaxshi davolash penitsillinning oldini olish hisoblanadi. Agar penitsillinni qo'llashdan salbiy ta'sir ko'rsatsangiz, iltimos, shifokorga bunday dorilarni yuborishdan oldin aytib bering.
Anafilaksga olib keladigan haqiqiy penitsillin allergiyasi, 10 000 ta penitsillin davosi uchun 1 dan 5 gacha bo'lgan hollarda kam uchraydi, chunki tsefalosporinlar penitsillinlar bilan bir xil kimyoviy tuzilishga ega bo'lib, penitsillinlarga alerjisi bo'lgan insonlar odatda sefalosporinlar va aksincha.
1940 yilda kashf etilganidan 10 yil o'tgach - preparatni kashf etishga yordam beruvchi penitsillinlar guruhi o'z laboratoriyasidagi bakteriyalarni penisilinlarga chidamli bo'lish uchun mikroavtobatga olib kelgan va allaqachon penitsillinaz (beta-laktamaz) ishlab chiqarganini payqadi. Bakterial qarshilik qadimgi va uzoq vaqtdan beri antibiotiklarni kashf etishni oldindan yodda tuting.
Bugungi kunda antibiotik qarshiligi jamoat sog'liqni saqlash sohasida katta ahamiyatga ega bo'lib, bu bizni oldini olishda yordam beradi. Misol uchun, barchamiz uchun antibiotiklarning yaxshi ekanini anglash muhim, ammo ular barcha infektsiyalarga, ayniqsa, virusli infektsiyalarga qarshi kurashmaydi. Bundan tashqari, shifokor tomonidan antibiotiklar buyurilgan bo'lsa, iltimos, davolanishning barcha kursini yakunlang.
Manbalar:
Aoki FY. 45-bob. Antimikrobiyal terapiya tamoyillari va antibiotiklar dori-darmonlarining klinik farmakologiyasi. In: Hall JB, Schmidt GA, Wood LH. eds. Tanqidiy tamoyillar tamoyillari, 3s . Nyu-York, NY: McGraw-Hill; 2005 yil.
2010-yilda "Elsevier" nashri tomonidan chop etilgan " Sog'liqni saqlash professionallari uchun Mosby's Drug Reference", ikkinchi nashr .